العموميات والتصنيف
مرخيات العضلات - كما يمكن استنتاجها بسهولة من اسمها - هي عقاقير مستخدمة في بيئة سريرية لتعزيز استرخاء كل من العضلات الهيكلية والعضلات الملساء.
مرخيات العضلات متوفرة في شكل العديد من التركيبات الصيدلانية للاستخدام عن طريق الفم أو بالحقن أو حتى الموضعي.
بشكل أساسي ، يمكن تقسيم مرخيات العضلات إلى مجموعتين كبيرتين ، اعتمادًا على الآلية التي تمارس من خلالها عملية إطلاق العضلات:
- مرخيات العضلات المركزية.
- مرخيات العضلات ذات التأثير المحيطي.
مرخيات العضلات ذات التأثير المركزي
تؤدي مرخيات العضلات ذات التأثير المركزي نشاطها من خلال العمل مباشرة على مستوى الجهاز العصبي المركزي.
بشكل عام ، يستخدم هذا النوع من مرخيات العضلات لعلاج تقلصات العضلات والتشنج ، والتي يمكن أن تترافق مع الصدمات وأمراض الحبل الشوكي من أصول وطبيعة مختلفة وأمراض الدماغ وأمراض المناعة الذاتية (مثل ، على سبيل المثال ، التصلب المتعدد) ، اضطرابات العمود الفقري والأمراض التنكسية والأورام.
تختلف المكونات النشطة التي تنتمي إلى هذه الفئة من مرخيات العضلات ولها آليات عمل مختلفة.
سيتم وصف بعض هذه الأدوية بإيجاز أدناه.
إبيريسون
Eperisone (Expose®) هو مرخٍ للعضلات يستخدم لمواجهة التشنج العضلي الناتج عن الأمراض العصبية التنكسية أو المؤلمة أو الورمية.
يرجع تأثير إبيريزون المريح للعضلات إلى قدرته على تثبيط التفريغ التلقائي للخلايا العصبية الحركية جاما الموجودة في الحبل الشوكي.
علاوة على ذلك ، فإن eperisone قادر أيضًا على ممارسة إجراءات مسكنة وتوسع الأوعية.
الآثار الرئيسية غير المرغوب فيها للإبيريسون هي: خفقان القلب ، والدوخة ، والصداع ، والهزات ، والتعب ، والوهن ، واضطرابات الجهاز الهضمي والطفح الجلدي.
ثيوكولتشيكوسيد
Thiocolchicoside (Muscoril® ، Miotens®) هو مرخٍ للعضلات يعمل بشكل مركزي ويستخدم بشكل أساسي في علاج تقلصات العضلات المؤلمة المرتبطة بالحالات الحادة في العمود الفقري.
يمارس Thiocolchicoside نشاطه من خلال آلية عمل معقدة ، والتي تتضمن استعداء مستقبل GABA-A.
يمكن أن يسبب Thiocolchicoside آثارًا جانبية في الجهاز الهضمي ، كما يمكن أن يعزز النعاس.
باكلوفين
باكلوفين (Lioresal®) هو مرخٍ للعضلات يستخدم في علاج فرط التوتر التشنجي المرتبط بالتصلب المتعدد ، وأمراض الحبل الشوكي من الورم ، والطبيعة الرضحية أو المعدية أو التنكسية (مثل ، على سبيل المثال ، الشلل النخاعي التشنجي ، والتهاب النخاع المستعرض ، والشلل النصفي الرضحي ، والتصلب الجانبي الضموري ، وما إلى ذلك) وأمراض الدماغ ، مثل اعتلال الدماغ في مرحلة الطفولة ، واعتلال الأوعية الدموية الدماغية والأورام.
يقوم Baclofen بنشاطه باعتباره مرخيًا للعضلات عن طريق ممارسة "عمل ناهض ضد مستقبلات GABA-B ، وبفضل ذلك يتم الحصول على إطلاق بعض النواقل العصبية المثيرة ، مما يؤدي إلى انخفاض في توتر العضلات.
الآثار الرئيسية غير المرغوب فيها التي قد تظهر بعد استخدام باكلوفين هي: التخدير ، والنعاس ، وتثبيط الجهاز التنفسي ، والصداع ، والأرق ، والنشوة ، والارتباك ، واضطرابات الجهاز الهضمي ، والهزات.
تيزانيدين
Tizanidine (Sirdalud®) هو مرخٍ للعضلات يستخدم في علاج التشنجات العضلية المؤلمة المرتبطة باضطرابات العمود الفقري والجراحة ، وفي علاج التشنج العضلي الناجم عن أمراض مختلفة.
Tizanidine هو ناهض مركزي لمستقبلات α2 الأدرينالية ، وبالتالي ، فإنه يمارس تأثيره المريح للعضلات عن طريق تثبيط إطلاق النورأدرينالين من الخلايا العصبية الداخلية في العمود الفقري.
الآثار الجانبية التي يمكن أن تحدث بعد تناول تيزانيدين تتكون من: بطء القلب ، انخفاض ضغط الدم ، نعاس ، دوار ، أرق واضطرابات في النوم ، إرهاق وضعف عضلي.
مرخيات العضلات ذات التأثير المحيطي
مرخيات العضلات ذات التأثير المحيطي هي عقاقير - كما يمكنك أن تتخيل بسهولة - تمارس عملها على مستوى الجهاز العصبي المحيطي.
وبشكل أكثر تحديدًا ، تمارس هذه المبادئ النشطة عملًا عصبيًا عضليًا من خلال التفاعل مع مستقبلات أستيل كولين النيكوتين.
بشكل عام ، تُستخدم مرخيات العضلات هذه كمواد مساعدة في مجال التخدير ، لتسهيل الإجراءات الجراحية ، ولكن أيضًا لتسهيل تنفيذ بعض أنواع الاختبارات التشخيصية الغازية.
يمكن تقسيم مرخيات العضلات ذات التأثير المحيطي بدورها إلى مجموعتين فرعيتين:
- مرخيات العضلات المزيلة للاستقطاب مع العمل المحيطي ؛
- مرخيات العضلات غير الاستقطابية ذات التأثير المحيطي.
مرخيات العضلات المزيلة للاستقطاب مع عمل طرفي
يرتبط هذا النوع من مرخيات العضلات ذات التأثير المحيطي بمستقبلات النيكوتين الموجودة في الصفيحة العصبية والعضلية ، مما يؤدي إلى "تأثير ناهض يؤدي إلى إزالة استقطاب الغشاء البلازمي للخلايا العصبية. ويؤدي هذا الاستقطاب إلى تحزُّم عضلي. يعاد استقطاب غشاء الخلية ولكنه في حالة من عدم التحسس مما يترتب عليه على وجه التحديد استرخاء العضلات.
ينتمي Succinylcholine إلى هذه الفئة من مرخيات العضلات. هذا المبدأ النشط له مدة قصيرة من العمل ويستخدم في حالة الحاجة إلى إحداث كتلة عصبية عضلية سريعة لفترات قصيرة نسبيًا.في الواقع ، غالبًا ما يستخدم السكسينيل كولين لتسهيل بعض أنواع الفحوصات بالمنظار.
بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أيضًا استخدام هذا الدواء مع أدوية التخدير أثناء الجراحة ولتسهيل التنبيب الرغامي.
مرخيات العضلات غير الاستقطابية ذات التأثير المحيطي
لا تعمل مرخيات العضلات هذه على إزالة استقطاب غشاء الخلايا العصبية ، لذا فهي لا تحفز التحزم العضلي قبل إنتاج تأثير الاسترخاء على العضلات الملساء. في الواقع ، تمارس هذه الجزيئات - على عكس مرخيات العضلات المزيلة للاستقطاب - "عملًا مضادًا تنافسيًا ضد مستقبلات النيكوتين الموجودة على مستوى الصفيحة العصبية العضلية.
تستخدم هذه المكونات النشطة في الغالب في الجراحة ، من أجل الحصول على الاسترخاء الكافي للعضلات أثناء العمليات.
المكونات النشطة تنتمي إلى هذه الفئة من مرخيات العضلات ، مثل:
- Atracurium (Acurmil® ، Tracrium®) ، بمدة تأثير أعلى قليلاً من تلك الخاصة بـ succinylcholine ؛
- فيكورونيوم (Norcuron®) ، هذا المبدأ النشط ، من ناحية أخرى ، له مدة عمل متوسطة ، علاوة على ذلك ، بالمقارنة مع مرخيات العضلات الأخرى غير المزيلة للاستقطاب ، فإنه لا يحفز إطلاق الهيستامين وله تأثيرات أقل على القلب والأوعية الدموية.
- Rocuronium (Esmeron®) ، هذا المرخي للعضلات له مدة عمل مماثلة لتلك الخاصة بالفيكورونيوم ، ولكن بالمقارنة مع الأخير ، فإن تأثيره أسرع.
الآثار الجانبية لمرخيات العضلات ذات التأثير المحيطي
بطبيعة الحال ، يختلف نوع الآثار الجانبية التي يمكن أن تحدث بعد استخدام مرخيات العضلات الطرفية حسب المادة الفعالة المستخدمة ووفقًا لحساسية كل مريض تجاه الدواء نفسه.
ومع ذلك ، فإن العديد من مرخيات العضلات - ولكن ليس كلها - تسبب انخفاض ضغط الدم وأمراض القلب والتشنج القصبي.
علاوة على ذلك ، كما ذكرنا ، فإن بعض مرخيات العضلات ذات التأثير المحيطي قادرة أيضًا على تعزيز إفراز الهيستامين ، مما يؤدي إلى ظهور آثار غير مرغوب فيها في الجلد (الحكة ، والشرى ، والشربات ، والحمامي) ، والجهاز التنفسي (الربو ، والتشنج القصبي) و نظام القلب والأوعية الدموية.
