المواد الفعالة: ألموتريبتان
المقران 12.5 مجم أقراص مغلفة
دواعي الإستعمال لماذا يستخدم المقران؟ لما هذا؟
Almogran هو دواء مضاد للصداع النصفي ينتمي إلى فئة من المركبات المعروفة باسم ناهضات مستقبلات السيروتونين الانتقائية. يقلل المقران من الاستجابة الالتهابية المرتبطة بالصداع النصفي عن طريق الارتباط بمستقبلات السيروتونين في الأوعية الدموية للدماغ (الرأس) ، مما يؤدي إلى تضييقها.
يستخدم المقران لتخفيف الصداع المصاحب لنوبات الصداع النصفي المصحوبة بأورة أو بدونها.
موانع الاستعمال عند عدم استعمال الموجران
لا تتناول المقران:
- إذا كان لديك حساسية من ألموتريبتان أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء
- إذا كان لديك أو سبق أن عانيت من أمراض تقلل من تدفق الدم إلى القلب مثل:
- نوبة قلبية،
- ألم في الصدر أو انزعاج يحدث عادة مع النشاط البدني أو الإجهاد
- مشاكل في القلب بدون ألم - ألم في الصدر عند الراحة
- ارتفاع ضغط الدم الشديد (ارتفاع ضغط الدم الشديد)
- ارتفاع ضغط الدم الخفيف أو المعتدل غير المنضبط.
- إذا كنت قد أصبت بسكتة دماغية أو قل تدفق الدم إلى المخ
- إذا كان لديك في أي وقت مضى انسداد في الشرايين الكبيرة في الذراعين أو الساقين (مرض الأوعية الدموية المحيطية)
- إذا كنت قد تناولت أدوية أخرى للصداع النصفي ، بما في ذلك الإرغوتامين أو ثنائي هيدروأرغوتامين أو ميثيسرجيد ، ناهضات السيروتونين الأخرى (مثل سوماتريبتان)
- إذا كان لديك مرض كبدي حاد
احتياطات الاستخدام: ما عليك معرفته قبل تناول المقران
تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي أو الممرضة قبل تناول المقران ،
- إذا لم يتم تشخيص نوع الصداع النصفي لديك
- إذا كنت تعاني من حساسية (شديدة الحساسية) للأدوية المضادة للبكتيريا المستخدمة بشكل عام لعلاج التهابات المسالك البولية (السلفوناميدات)
- إذا كانت أعراض الصداع لديك مختلفة عن نوباتك المعتادة ، على سبيل المثال إذا سمعت ضجيجًا في أذنيك أو شعرت بالدوار ، أو إذا كنت تعاني من شلل قصير في جانب واحد من جسمك أو عضلاتك التي تتحكم في حركة العين ، أو إذا واجهت أي أعراض جديدة
- إذا كانت لديك عوامل خطر للإصابة بأمراض القلب مثل ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط ، وارتفاع الكوليسترول ، والسمنة ، ومرض السكري ، والتدخين ، والتاريخ العائلي الواضح لأمراض القلب أو إذا كنت في مرحلة ما بعد انقطاع الطمث أو إذا كان ذكر تجاوز سن الأربعين.
- إذا كان لديك مرض كبدي خفيف أو متوسط
- إذا كنت تعاني من مرض شديد في الكلى
- إذا كان عمرك يزيد عن 65 عامًا (لأنه من المرجح أن يكون لديك زيادة في ضغط الدم)
- إذا كنت تتناول SSRIs (مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية) أو SNRIs (مثبطات امتصاص السيروتونين والنوربينفرين) ، مضادات الاكتئاب ، انظر أيضًا "الأدوية الأخرى والموجران".
الاستخدام المفرط لمضادات الصداع النصفي يمكن أن يؤدي إلى صداع مزمن.
الأطفال والمراهقون
يجب على الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا عدم تناول المقران
كبار السن (فوق 65 سنة)
إذا كان عمرك يزيد عن 65 عامًا ، استشر طبيبك قبل تناول هذا الدواء.
التفاعلات: ما هي الأدوية أو الأطعمة التي قد تغير من تأثير المقران
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى.
أخبر طبيبك
- إذا كنت تتناول أدوية لعلاج الاكتئاب مثل مثبطات مونوامين أوكسيديز (مثل موكلوبميد) ، أو مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (مثل فلوكستين) أو مثبطات امتصاص السيروتونين والنورابينفرين (مثل فينلافاكسين) التي يمكن أن تسبب متلازمة السيروتونين ، والتي من المحتمل أن تكون خطرة على الحياة- رد فعل مهدد. تشمل أعراض متلازمة السيروتونين الارتباك ، والأرق ، والحمى ، والتعرق ، وحركات غير متناسقة للأطراف أو العينين ، وتشنجات عضلية لا يمكن السيطرة عليها ، أو إسهال.
- إذا كنت تتناول مستحضرات تحتوي على نبتة العرن المثقوب (Hypericum perforatum) لأن ذلك قد يزيد من فرصة حدوث آثار جانبية.
يجب عدم تناول المقران في نفس الوقت مع الأدوية التي تحتوي على الإرغوتامين ، والتي تستخدم أيضًا لعلاج الصداع النصفي ؛ ومع ذلك ، يمكن تناول هذه الأدوية واحدة تلو الأخرى: ترك فترة زمنية كافية بين كل جرعة دواء.
- بعد تناول الموتريبتان ، يوصى بالانتظار لمدة 6 ساعات على الأقل قبل تناول الإرغوتامين.
- بعد تناول الإرغوتامين ، يوصى بالانتظار لمدة 24 ساعة على الأقل قبل تناول الموتريبتان.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
الحمل والرضاعة
إذا كنت حاملاً أو مرضعة ، تعتقدين أنك حامل أو تخططين لإنجاب طفل ، اسألي طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول هذا الدواء.
تتوفر القليل من البيانات حول استخدام ألموتريبتان في الحمل وبالتالي يجب استخدام Almogran فقط أثناء الحمل وفقًا لتوجيهات الطبيب وفقط بعد دراسة متأنية للفوائد والمخاطر.
توخي الحذر أثناء الرضاعة الطبيعية ؛ تجنب الرضاعة الطبيعية لمدة 24 ساعة بعد تناول هذا الدواء.
السياقة واستعمال الماكنات
يمكن أن يسبب المقران النعاس. إذا شعرت بالنعاس ، فتجنب قيادة المركبات أو تشغيل الآلات.
الجرعة وطريقة ووقت الإعطاء. كيفية استخدام المقران: Posology
يجب تناول المقران فقط لعلاج نوبة الصداع النصفي المستمرة وليس لمنع نوبات الصداع النصفي أو الصداع.
احرص دائمًا على تناول هذا الدواء تمامًا كما أخبرك طبيبك. إذا كنت في شك ، يجب عليك استشارة طبيبك أو الصيدلي.
الكبار (18-65 سنة)
الجرعة الموصى بها هي قرص واحد 12.5 مجم يتم تناوله في أقرب وقت ممكن بعد بداية نوبة الصداع النصفي. إذا لم تختف نوبة الصداع النصفي ، فلا تتناول قرصًا ثانيًا لنفس النوبة.
إذا تعرضت لنوبة صداع نصفي ثانية في غضون 24 ساعة ، فيمكن تناول قرص آخر بحجم 12.5 مجم ، ولكن يجب أن يكون هناك ما لا يقل عن ساعتين بين القرص الأول والثاني.
الحد الأقصى للجرعة اليومية هو قرصان 12.5 مجم في 24 ساعة.
يجب تناول الأقراص مع سائل (مثل الماء) ويمكن تناولها مع الطعام أو بدونه.
يجب أن يؤخذ المقران في أسرع وقت ممكن بعد ظهور الصداع النصفي على الرغم من أنه فعال أيضًا عند تناوله لاحقًا في النوبة.
أمراض الكلى الحادة
إذا كنت تعاني من مرض شديد في الكلى ، فلا تتناول أكثر من قرص واحد 12.5 مجم في غضون 24 ساعة
جرعة زائدة ماذا تفعل إذا كنت قد أخذت الكثير من المقران
إذا تناولت المقران أكثر مما ينبغي
إذا تناولت بالخطأ الكثير من أقراص المقران أو إذا تناول شخص آخر أو طفل هذا الدواء ، استشر طبيبك أو الصيدلي على الفور.
إذا نسيت تناول المقران
حاول أن تأخذ المقران كما هو موصوف. لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض قرص منسي. إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي أو الممرضة.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لدواء المقران
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
أعراض جانبية شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 10 أشخاص)
- دوخة،
- النعاس (النعاس) ،
- غثيان،
- هو يتقيأ ،
- تعب.
أعراض جانبية غير شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 100 شخص)
- الإحساس بوخز ، وخز أو تنميل في الجلد (مذل)
- صداع الراس
- رنين أو ضوضاء أو رنين في الأذنين (طنين الأذن)
- ضربات قلب قوية (خفقان)
- التوتر في الحلق
- إسهال
- مشاكل في الجهاز الهضمي (عسر الهضم).
- فم جاف
- ألم عضلي (ألم عضلي)
- آلام الهيكل العظمي
- ألم صدر
- ضعف (وهن).
أعراض جانبية نادرة جدًا (قد تظهر لدى حتى 1 من بين 10000 شخص)
- تشنج أوعية القلب (تشنج الأوعية التاجية)
- نوبة قلبية (احتشاء عضلة القلب)
- معدل ضربات القلب السريع (عدم انتظام دقات القلب)
التردد غير معروف (غير قابل للتقدير من البيانات المتاحة)
- ردود الفعل التحسسية (تفاعلات فرط الحساسية) ، بما في ذلك وذمة الفم أو الحلق أو اليد (وذمة وعائية).
- تفاعلات حساسية شديدة (تفاعلات تأقية)
- تشنجات
- ضعف البصر ، عدم وضوح الرؤية (يمكن أن تحدث اضطرابات بصرية أيضًا أثناء نوبة الصداع النصفي)
أثناء العلاج بالموجران ، أخبر طبيبك على الفور:
- إذا كنت تعاني من ألم في الصدر أو ضيق في صدرك أو حلقك أو أي أعراض أخرى قد تبدو وكأنها نوبة قلبية. أخبر طبيبك فوراً وتوقف عن تناول أقراص المقران.
التبليغ عن الأعراض الجانبية
إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً من خلال الشبكة الوطنية للتيقظ الدوائي التابعة لوكالة الأدوية الإيطالية ، الموقع الإلكتروني: http://www.agenziafarmaco.gov.it
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
احفظ هذا الدواء بعيدًا عن أنظار ومتناول أيدي الأطفال
لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المذكور على العبوة والعلبة بعد كلمة "EXP". يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من الشهر.
لا يتطلب هذا المنتج الطبي أي شروط تخزين خاصة.
لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
ما يحتويه المقرن
المادة الفعالة هي ألموتريبتان 12.5 مجم (على شكل D ، L- هيدروجينومالات).
المكونات الأخرى هي:
قلب القرص: مانيتول (E-421) ، سليلوز دقيق التبلور ، بوفيدون ، نشا الصوديوم جلايكولات ، الصوديوم ستيريل فومارات
طلاء: هيدروكسي بروبيل ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E-171) ، ماكروغول 400 ، حبر شمع كرنوبا: هيدروكسي بروبيلين غليكول ، قرمزي نيلي (E-132)
كيف يبدو المقرن وما هي محتويات العبوة
يتوفر Almogran كأقراص بيضاء ، مستديرة ، محدبة من الجانبين ، مغلفة بالفيلم مع أزرق A منقوش على جانب واحد.
يتوفر Almogran في عبوات نفطة من 3،4،6،9 حبة.
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
أقراص المغران 12.5 مجم مغلفة بالفيلم
02.0 التركيب النوعي والكمي
يحتوي كل قرص على 12.5 مجم ألموتريبتان على هيئة ألموتريبتان D ، L- مالات الهيدروجين.
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني
أقراص مغلفة.
أقراص بيضاء ، مستديرة ، محدبة من الجانبين ، مغلفة بطبقة رقيقة ، عليها نقش أزرق A منقوش على جانب واحد.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
العلاج الحاد لمرحلة الصداع من نوبات الصداع النصفي مع الأورة أو بدونها.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
يجب تناول الموجراندي بالسوائل في أقرب وقت ممكن بعد ظهور الصداع المرتبط بالصداع النصفي على الرغم من أنه فعال أيضًا عند تناوله في وقت لاحق من النوبة.
لا تستخدم ألموتريبتان للوقاية من الصداع النصفي.
يمكن تناول الأقراص مع الطعام أو بدونه.
الكبار (من 18 إلى 65 سنة)
الجرعة الموصى بها هي قرص واحد يحتوي على 12.5 مجم ألموتريبتان. إذا ظهرت الأعراض مرة أخرى في غضون 24 ساعة ، يمكن أخذ جرعة ثانية.يمكن أخذ هذه الجرعة الثانية بشرط أن يكون هناك فاصل زمني لا يقل عن ساعتين بين الجرعتين.
إذا كانت جرعة البدء غير فعالة ، لم يتم التحقق من فعالية الجرعة الثانية لعلاج نفس الهجوم في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة.لذلك ، إذا لم يستجيب المريض للجرعة الأولى ، فلا ينبغي تناول جرعة ثانية لنفسها . هجوم.
الجرعة القصوى الموصى بها هي جرعتان على مدى 24 ساعة.
الأطفال والمراهقون (أقل من 18 عامًا)
لا توجد بيانات عن استخدام ألموتريبتان لدى الأطفال والمراهقين ، لذلك لا ينصح باستخدامه في هذه الفئة العمرية.
كبار السن (فوق 65 سنة)
لا يلزم تعديل الجرعة عند كبار السن. لم يتم تقييم سلامة وفعالية ألموتريبتان في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا بشكل منهجي.
فشل كلوي
لا يلزم تعديل الجرعة عند مرضى القصور الكلوي الخفيف أو المتوسط.
المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد يجب ألا يأخذوا أكثر من قرص واحد 12.5 مجم في أي فترة 24 ساعة.
فشل كبدي
لا توجد بيانات عن استخدام ألموتريبتان في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي (انظر الأقسام 4.3 موانع الاستعمال و 4.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات الخاصة للاستخدام).
04.3 موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة في القسم 6.1.
مثل ناهضات مستقبلات 5-HT1B / 1D الأخرى ، لا ينبغي استخدام ألموتريبتان في المرضى الذين لديهم تاريخ أو أعراض أو علامات لمرض نقص تروية القلب (احتشاء عضلة القلب ، الذبحة الصدرية ، نقص تروية صامت موثق ، ذبحة برنزميتال) أو المصابين بارتفاع ضغط الدم الشديد وارتفاع ضغط الدم. أو معتدل لا يمكن السيطرة عليه.
المرضى الذين لديهم تاريخ من الحوادث الوعائية الدماغية (CVA) أو النوبة الإقفارية العابرة (TIA). أمراض الأوعية الدموية الطرفية.
يُمنع تناول ما يصاحب ذلك من الإرغوتامين ومشتقات الإرغوتامين (بما في ذلك ميثيسرجيد) ومنبهات 5-HT1B / 1D الأخرى.
المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد (انظر القسم 4.2 علم الجرعات وطريقة الإعطاء).
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
يجب استخدام ألموتريبتان فقط إذا كان هناك تشخيص واضح للصداع النصفي. يجب عدم استخدامه لعلاج الصداع النصفي القاعدي أو الشلل النصفي أو الشلل النصفي العيني.
كما هو الحال مع علاجات الصداع النصفي الحاد الأخرى ، يجب استبعاد المشاكل العصبية الخطيرة الأخرى قبل علاج الصداع في المرضى الذين ليس لديهم تشخيص سابق للصداع النصفي وفي مرضى الصداع النصفي الذين يعانون من أعراض غير نمطية. تجدر الإشارة إلى أن مرضى الصداع النصفي قد يكونون أكثر عرضة لبعض الأحداث الدماغية الوعائية (مثل حوادث الأوعية الدموية الدماغية والنوبات الإقفارية العابرة)
في حالات نادرة جدًا ، كما هو الحال مع ناهضات مستقبلات 5-HT1B / 1D الأخرى ، تم الإبلاغ عن تشنج الأوعية التاجية واحتشاء عضلة القلب.لذلك لا ينبغي إعطاء ألموتريبتان للمرضى الذين قد يعانون من أمراض القلب التاجية غير المشخصة دون التحقق أولاً من احتمال الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية الكامنة. يشمل هؤلاء المرضى النساء بعد سن اليأس ، والذكور الذين تزيد أعمارهم عن 40 عامًا والمرضى الذين يعانون من عوامل خطر أخرى لأمراض القلب التاجية ، مثل ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط ، أو فرط كوليسترول الدم ، أو السمنة ، أو السكري ، أو التدخين ، أو المرضى الذين لديهم تاريخ عائلي واضح لأمراض القلب والأوعية الدموية. ومع ذلك ، قد لا يحدد هذا التقييم جميع المرضى الذين يعانون من أمراض القلب ، وفي حالات نادرة جدًا ، حدثت تأثيرات قلبية وخيمة بعد إعطاء ناهضات 5-HT1 في المرضى الذين لا يوجد دليل على الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية.
قد يترافق إعطاء ألموتريبتان مع أعراض عابرة بما في ذلك ألم في الصدر وتوتر قد يكون شديدًا ويصيب الحلق (انظر القسم 4.8 الآثار غير المرغوب فيها). إذا كانت هذه الأعراض تدل على مرض نقص تروية القلب ، فلا ينبغي أخذ جرعة أخرى وإجراء التقييمات المناسبة.
يجب توخي الحذر عند وصف ألموتريبتان للمرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للسلفوناميدات.
تم الإبلاغ عن متلازمة السيروتونين (بما في ذلك الحالة العقلية المتغيرة ، وعدم الاستقرار اللاإرادي والاضطرابات العصبية والعضلية) مع العلاج المتزامن مع التريبتان ومثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs) أو مثبطات امتصاص السيروتونين norepinephrine (SNRIs). يمكن أن تكون ردود الفعل هذه شديدة. إذا كان الاستخدام المتزامن لأدوية التريبتان ومثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية أو مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية ضروريًا لأسباب إكلينيكية ، يُنصح بمراقبة المريض ، خاصة في بداية العلاج ، عند زيادة الجرعات أو عند الحاجة إلى مزيد من العلاج بمضادات السيروتونين (انظر القسم 4.5).
يوصى بالانتظار لمدة 6 ساعات على الأقل بعد استخدام ألموتريبتان قبل إعطاء الإرغوتامين ، وعلى العكس من ذلك ، يجب أن تنقضي 24 ساعة على الأقل بعد تناول المستحضر المحتوي على الإرغوتامين قبل تناول الموتريبتان. لوحظت تأثيرات التشنج الوعائي الإضافي عند معالجتها عن طريق الفم بألموتريبتان وإرغوتامين ، وهذه التأثيرات المضافة ممكنة نظريًا (انظر القسم 4.3 موانع الاستعمال).
المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد يجب ألا يأخذوا أكثر من قرص واحد 12.5 مجم في أي فترة 24 ساعة.
ينصح بتوخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من مرض كبدي خفيف إلى متوسط ، ويجب عدم استخدام العلاج في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد الوخيمة (انظر القسم 5.2 خصائص حركية الدواء).
قد تكون الآثار الجانبية أكثر شيوعًا أثناء الاستخدام المتزامن لأدوية التريبتان والمستحضرات العشبية التي تحتوي على عشبة سانت جون (عشبة القديس يوحنا).
على غرار ناهضات مستقبلات 5-HT1B / 1D الأخرى ، يمكن أن يسبب ألموتريبتان زيادات خفيفة عابرة في ضغط الدم والتي قد تكون أكثر وضوحًا عند كبار السن.
الإفراط في استخدام عقار مضاد للصداع النصفي
يمكن أن يؤدي الاستخدام المطول لعقار مضاد للصداع النصفي إلى تفاقم الصداع النصفي. إذا حدث هذا أو يُعتقد أنه حدث ، فاطلب المشورة الطبية وتوقف عن العلاج. يمكن تشخيص "الاستخدام المفرط لأدوية الصداع النصفي" في المرضى الذين يعانون من الصداع النصفي المتكرر أو اليومي على الرغم من (أو بسبب) الاستخدام المنتظم للأدوية المضادة للصداع النصفي.
لا تتجاوز الجرعة القصوى الموصى بها من ألموتريبتان.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
تم إجراء دراسات التفاعل مع مثبطات مونوامين أوكسيديز أ ، أو حاصرات بيتا ، أو مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية ، أو حاصرات قنوات الكالسيوم ، أو مثبطات إنزيمات السيتوكروم P450 3A4 و 2 D6. لا توجد دراسات تفاعل متاحة في الجسم الحي لتقييم آثار ألموتريبتان على أدوية أخرى.
كما هو الحال مع ناهضات مستقبلات 5-HT1 الأخرى ، لا يمكن استبعاد المخاطر المحتملة لمتلازمة السيروتونين بسبب التفاعل الديناميكي الدوائي مع العلاج المتزامن مع مثبطات MAO.
هناك تقارير متاحة تصف المرضى الذين يعانون من أعراض تتوافق مع متلازمة السيروتونين (بما في ذلك التغيرات في الحالة العقلية وعدم الاستقرار اللاإرادي والاضطرابات العصبية العضلية) بعد العلاج بمثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs) أو مثبطات امتصاص السيروتونين والنوربينفرين (SNRI) والتريبتان (انظر القسم 4.4 ).
أدى الإعطاء المتكرر لمانع قنوات الكالسيوم فيراباميل ، وهو ركيزة من CYP3A4 ، إلى زيادة بنسبة 20٪ في Cmax و AUC من ألموتريبتان ، وهذه الزيادة لا تعتبر ذات صلة سريريًا ، ولم يلاحظ أي تفاعلات هامة سريريًا.
لم يغير الإعطاء المتكرر لبروبرانولول الحرائك الدوائية للألموتريبتان. لم يلاحظ أي تفاعلات مهمة سريريا.
تعليم في المختبر على ميكروسومات الكبد البشرية التي تم إجراؤها لتقييم قدرة ألموتريبتان على تثبيط الإنزيمات الرئيسية للسيتوكروم P450 (CYP) وأكسيداز أحادي الأمين البشري (MAO) ، أثبتت أنه من غير المتوقع أن يعدل ألموتريبتان استقلاب الأدوية التي يتم استقلابها عبر إنزيمات CYP ، MAO-A و MAO-B.
04.6 الحمل والرضاعة
حمل
بالنسبة للموتريبتان ، تتوفر القليل من البيانات في المرضى الحوامل. لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى تأثيرات مباشرة أو غير مباشرة على الحمل ، أو نمو الجنين / الجنين ، أو الولادة أو نمو ما بعد الولادة (انظر القسم 5.3).
يجب توخي الحذر عند وصف الدواء للحامل.
وقت الأكل
لا توجد بيانات عن إفراز الموتريبتان في لبن الأم ، وقد أظهرت الدراسات التي أجريت على الفئران أن ألموتريبتان و / أو مستقلباته تفرز في الحليب.
لذلك يجب توخي الحذر عند وصف ألموتريبتان للمرضعات. يمكن التقليل من تعرض الرضع عن طريق تجنب الرضاعة الطبيعية لمدة 24 ساعة بعد العلاج.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
لم يتم إجراء أي دراسات حول تأثيرات الموتريبتان على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. ومع ذلك ، قد يحدث النعاس أثناء نوبة الصداع النصفي ، والنعاس هو أحد الآثار الجانبية التي تمت مواجهتها أثناء العلاج بالموتريبتان ، فمن المستحسن أن يخضع المرضى للتخصص. يجب ممارسة العمليات بحذر.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
تم تقييم موقع Almogran في الدراسات السريرية لمدة تصل إلى عام واحد في أكثر من 2700 مريض. كانت التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا التي لوحظت عند الجرعات العلاجية هي الدوخة والنعاس والغثيان والقيء والإرهاق. لم يكن لأي من هذه التفاعلات الضائرة حدوث أكبر من 1.5 ٪.
لوحظت التفاعلات العكسية التالية في التجارب السريرية و / أو تجربة ما بعد التسويق ، وقد تم سردها حسب الفئة الجهازية والعضوية (SOC) وبترتيب تناقص التكرار. من حيث التردد يتم تعريفها على أنها: شائعة جدًا (> 1/10) ، شائعة (≥1 / 100 ،
* ومع ذلك ، يمكن أن تحدث اضطرابات بصرية أيضًا أثناء نوبة الصداع النصفي
الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها
يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الحصول على ترخيص من المنتج الطبي أمرًا مهمًا ، لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لنسبة الفائدة / المخاطر للمنتج الطبي.يتعين على المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها من خلال الشبكة الوطنية للتيقظ الدوائي للأدوية الإيطالية الوكالة ، الموقع الإلكتروني: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 جرعة زائدة
كان النعاس هو التفاعل الضار الأكثر شيوعًا في المرضى الذين عولجوا بـ 150 ملغ (أعلى جرعة تُعطى للمرضى).
يجب معالجة أي جرعة زائدة من الأعراض ومع الحفاظ على الوظائف الحيوية. نظرًا لأن نصف عمر الدواء هو 3.5 ساعات ، يجب أن يظل المريض تحت الملاحظة لمدة 12 ساعة على الأقل أو طالما استمرت أعراض أو علامات الجرعة الزائدة.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: مضاد الصداع النصفي. منبهات مستقبلات 5-HT1 الانتقائية.
كود ATC: N02CC05.
آلية العمل
ألموتريبتان هو ناهض انتقائي لمستقبلات 5-HT1B و 5-HT1D. تتوسط هذه المستقبلات في تضيق الأوعية الدموية في بعض الأوعية القحفية ، كما يتضح من الدراسات التي تستخدم مستحضرات الأنسجة البشرية المعزولة. يتفاعل ألموتريبتان أيضًا مع نظام الأوعية الدموية الثلاثية عن طريق تثبيط تسرب بروتينات البلازما من أوعية الأم الجافية بعد تحفيز عقدة الجاسر ، وهي سمة من سمات الالتهاب العصبي ويبدو أنها متورطة في الفيزيولوجيا المرضية للصداع النصفي. ليس للموتريبتان أي تأثير مهم على الأنواع الفرعية الأخرى من مستقبلات 5-HT وليس له تقارب كبير مع مواقع الارتباط الأدرينالية أو الأدينوزين أو الأنجيوتنسين أو الدوبامين أو الإندوثيلين أو التاكيكينين.
التأثيرات الدوائية
تم إثبات فعالية ألموتريبتان في العلاج الحاد لهجمات الصداع النصفي في أربع تجارب سريرية متعددة المراكز خاضعة للتحكم الوهمي ، حيث تم إعطاء أكثر من 700 مريض بجرعات 12.5 مجم. بدأ تخفيف الآلام بعد 30 دقيقة. الإعطاء ، بينما معدل الاستجابة (انخفاض) في الصداع من معتدل / شديد إلى خفيف أو غائب) بعد ساعتين كان 57-70٪ مع ألموتريبتان و32-42٪ مع الدواء الوهمي.كما خفف ألموتريبتان الغثيان والضياء والخوف المرتبط بنوبات الصداع النصفي.
05.2 خصائص حركية الدواء
يمتص ألموتريبتان جيداً ، ويقدم توافراً بيولوجياً عن طريق الفم بنسبة 70٪ تقريباً. لوحظ الحد الأقصى لتركيز البلازما (Cmax) حوالي 1.5 إلى 3.0 ساعة بعد الإعطاء. معدل ومعدل الامتصاص مستقلان عن ما يصاحب ذلك من تناول الطعام. في الأشخاص الأصحاء بعد تناول جرعات فموية مفردة تتراوح من 5 مجم إلى 200 مجم ، كان Cmax و AUC متناسبين مع الجرعة ، مما يشير إلى السلوك الدوائي الخطي. لا يوجد دليل على الاعتماد المرتبط بالجنس على الحرائك الدوائية للألموتريبتان.
يفرز أكثر من 75٪ من الجرعة المعطاة في البول ، والباقي في البراز ، ويتكون حوالي 50٪ من الجرعة المسترجعة في البول والبراز من ألموتريبتان غير المتغير. مسار التحول الحيوي الرئيسي هو أوكسيديز أحادي الأمين (MAO-A) بوساطة نزع الأمين المؤكسد حتى مستقلب الأسيتيك الإندول. الإنزيمات الأخرى المشاركة في عملية التمثيل الغذائي للألموتريبتان هي السيتوكروم P450 (الإنزيمات المتشابهة 3A4 و 2 D6) وفلافين أحادي أوكسجيناز. ليس لأي من المستقلبات نشاط دوائي كبير.
بعد إعطاء جرعة من الألموتريبتان في الوريد لمتطوعين أصحاء ، كانت القيم المتوسطة لحجم التوزيع والتصفية الكلية ونصف العمر للتخلص 195 لترًا و 40 لترًا / ساعة و 3.4 ساعة على التوالي. يُعزى حوالي ثلثي إجمالي التصفية إلى التصفية الكلوية (CLR) ، ومن المحتمل أيضًا أن يشارك الإفراز الأنبوبي الكلوي في هذه العملية. يرتبط CLR بشكل جيد مع وظائف الكلى في المرضى الذين يعانون من معتدل (تصفية الكرياتينين: 60-90 مل / دقيقة) ، معتدل (تصفية الكرياتينين: 30-59 مل / دقيقة) وشديد (تصفية الكرياتينين: تركيز البلازما الأقصى (Cmax) للألموتريبتان كان 9٪ ، 84٪ و 72٪ على التوالي ، في حين أن الزيادة في التعرض (AUC) كانت 23٪ و 80٪ و 195٪ على التوالي ، ووفقًا لهذه النتائج كان الانخفاض في التصفية الكلية للألموتريبتان -20٪ ،
-40٪ و -65٪ في مرضى القصور الكلوي الخفيف والمتوسط والشديد على التوالي. كما هو متوقع ، انخفض إجمالي التخليص (CL) والتصفية الكلوية (CLR) ، وإن كان ذلك غير مهم إكلينيكيًا ، في المتطوعين المسنين الأصحاء مقارنة بمجموعة التحكم من الأشخاص الشباب.
استنادًا إلى آليات تصفية ألموتريبتان في البشر ، يبدو أن ما يقرب من 45٪ من التخلص من ألموتريبتان يُعزى إلى التمثيل الغذائي للكبد.لذلك ، حتى إذا تم حظر عمليات التطهير تمامًا أو تعرضها للخطر ، يجب أن تزيد مستويات البلازما ألموتريبتان إلى ضعفين كحد أقصى بالمقارنة مع السيطرة ، بافتراض أن وظائف الكلى (والتصفية الكلوية للموتريبتان) لا تتأثر بالقصور الكبدي.في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد ، يزيد Cmax بمقدار ضعفين والجامعة الأمريكية بالقاهرة بحوالي 3 أضعاف مقارنة بالمتطوعين الأصحاء. في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي كبير ، يجب ألا تتجاوز التغييرات في المعلمات الحركية الدوائية هذه القيم في أحسن الأحوال. لهذا السبب ، لم يتم إجراء أي دراسات عن الحرائك الدوائية للألموتريبتان في مرضى القصور الكبدي.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
في دراسات علم الأدوية التي تقيم السلامة ، والسمية المتكررة للجرعات ، والسمية الإنجابية ، لوحظت آثار ضارة فقط عند التعرض أعلى بكثير من الحد الأقصى في البشر.
لم يظهر ألموتريبتان أي نشاط مطفر في سلسلة قياسية من دراسات السمية الجينية في الجسم الحي و في المختبر ولم يلاحظ أي إمكانات مسرطنة في دراسات الفئران والجرذان.
كما هو الحال مع ناهضات مستقبلات 5-HT1B / 1D الأخرى ، يرتبط الموتريبتان بالميلانين. ومع ذلك ، لم يلاحظ أي تفاعلات عكسية مرتبطة بالعقاقير بعد تناولها لمدة تصل إلى عام واحد في الكلاب.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
نواة:
مانيتول
السليلوز الجريزوفولفين
بوفيدون
الصوديوم النشا غليكولات
ستيريل فومارات الصوديوم
طلاء:
هيبروميلوز
ثاني أكسيد التيتانيوم (E-171)
ماكروغول 400
شمع كرنوبا
حبر:
هيبروميلوز
البروبيلين غليكول
نيلي قرمزي (E-132)
06.2 عدم التوافق
غير ذات صلة.
06.3 فترة الصلاحية
5 سنوات.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
لا يتطلب هذا المنتج الطبي أي شروط تخزين خاصة.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
عبوات تحتوي على شرائط ألومنيوم بها 3 ، 4 ، 6 ، 9 أقراص. ليست كل العبوات معروضة في السوق.
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
لا توجد تعليمات خاصة.
07.0 حامل ترخيص التسويق
ALMIRALL سبا
عبر ميسينا 38 ، توري سي
20154 ميلان
08.0 رقم ترخيص التسويق
عبوة من 3 أقراص مغلفة بالفيلم 12.5 مجم - AIC n. 034996013
عبوة من 4 أقراص مغلفة بالفيلم 12.5 مجم - AIC n. 034996025
عبوة من 6 أقراص مغلفة بالفيلم عيار 12.5 مجم - AIC n. 034996037
عبوة من 9 أقراص مغلفة بالفيلم 12.5 مجم - AIC n. 034996049
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
27/12/2000 / آخر تجديد أكتوبر 2012
10.0 تاريخ مراجعة النص
شباط 2014